1.Фармакологическая группа миорелаксанты центрального действия.

Действующее вещество: Тизанидин (Tizanidine)

2. Формы выпуска и аналоги:

Таблетки, 2 мг,  4 мг:

3. Основное действие: Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа₂-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд^® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд^® зависят от концентрации препарата в плазме крови. В комбинации с другими препаратами расширяет анальгезию. При  назначении этого препарата переоценку по шкале боли проводят каждые 2-4 часа. Интенсивность анальгезии составляет 12-24 ч.

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. T_max в плазме — 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. C_max тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

4. Показания: острая спинальная боль и рефлекторные мышечные спазмы. В гуманной медицине у пациентов, перенесших нейроаксиальную анестезию, происходит потеря тепла и перераспределение тепла тела от ядра  к периферии, что приводит к снижению температуры ядра и раннему достижению порога дрожи. Поскольку дрожь оказывает вредное метаболическое и сердечно-сосудистое действие, в идеале ее следует предотвращать фармакологическими или другими средствами. 

Собаки: 0,1-0,2 мг/кг х 1 раз в сутки

Кошки: 0,05-0,1 мг/кг х 1 раз в сутки

6. Метаболизм:тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболиты неактивны.

Выведение. Среднее значение T_1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек  максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых

Пациенты с нарушением функции печени.  Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

7.Противопоказания: нарушение функции печени тяжелой степени;

одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;

• не рекомендовано применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. лекарственная форма содержит лактозу.

8.  Побочные эффекты: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение,  снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы требовалась отмена препарата. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, гепатит.

 9. Взаимодействие с другими препаратами: Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд^®, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Источники:

РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ^® РЛС^®, 2000-2019.

Видаль 2019.04.18           

Adv Biomed Res. 31 октября 2018 года; 7: 140. doi: 10.4103 / abr.abr_54_18. Электронная коллекция 2018.

Сравнение влияния перорального тизанидина и трамадола на интра- и послеоперационную дрожь у пациентов, перенесших спинальную анестезию. Adinehmehr L ¹ , Salimi S ² , Majedi MA ³ , Alizadeh A ⁴ , Sane S ⁴ .