Антиконвульсанты

1. Фармакологическая группа
противоэпилептическое средство

2. Формы выпуска и аналоги
Габагамма капсулы 400 мг, капсулы 300 мг; (WOERWAG PHARMA, GmbH & Co. KG ,Германия)
Габапентин капсулы 300 мг
Катэна капсулы 100 мг (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, d.d. ,Хорватия)
Конвалис капсулы 300 мг (Фармацевтическая фирма ЛЕККО, ЗАО, Россия)
Нейронтин капсулы 600 мг PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND, GmbH (Германия)
Тебантин капсулы 400 мг, капсулы 100 мг (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)

3. Основное действие
Препарат структурно аналогичен ингибитору нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), что объясняет его название, но не механизм действия.Основным механизмом действия габапентина является пресинаптическое ингибирование кальциевых каналов (в частности, субъединицы альфа-2-дельта-1) и последующий приток кальция в пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров. Габапентин блокирует приток кальция, таким образом, нейротрансмиттеры не высвобождаются, что в свою очередь, уменьшает количество болевых импульсов, которые передаются от спинного мозга к головному.

4. Показания
Пприменяется для лечения хронической, ноцицептивной, нейропатической боли,которая не контролируется противовоспалительными препаратами, опиоидами или другими классами препаратов. Габапентин также широко используется для модификации поведения, особенно у кошек, перед стрессовыми событиями, такими как поездки в ветеринарную клинику.

5. Дозы, путь введения, время введения
Габапентин имеет длительное начало действия. Неадекватное дозирование является очень распространенным явлением. Доза 5 мг / кг в сутки может быть эффективной для одних пациентов и неэффективной для других. Доза и частота введения могут различаться у разных видов животных. Это связано с фармакокинетикой препарата (которая изучена в гуманной медицине лучше, чем у животных).
После перорального приема габапентин всасывается из желудочно-кишечного тракта через систему транспорта L-аминокислот, которая является насыщаемой, это означает, что при увеличении дозы габапентина концентрация в сыворотке не увеличивается линейно. У людей, при увеличении дозы с 900 до 3600 мг / день, биодоступность габапентина снижается с 60 до 33%, и этот же фармакокинетический феномен встречается и у собак. У кошек это явление еще не изучено и биодоступность габапентина сильно варьирует, по крайней мере, у  кошек без лишнего веса, то дозы, обеспечивающие сывороточные концентрации габапентина, достаточные для обезболивания, могут быть выше и более вариабельны, диапазон доз составляет от 3 до 20 мг / кг, но сообщается об использовании доз до 50 мг / кг. В дополнение к увеличению дозы может потребоваться более частое применение.

Фармакокинетика для собак и кошек указывает на то, что введение габапентина каждые 6-8 часов, а не каждые 12 часов, как это обычно используется, может потребоваться для обеспечения сывороточных концентраций габапентина, достаточных для обезболивания.
Таким образом, для каждого пациента может потребоваться титрование как дозы, так и частоты введения, для чего необходимо привлечь владельца. Легкий седативный эффект, который легко распознается владельцами, может быть использован для определения необходимости изменения дозировки.
Назначается разумная конечная точка для определения эффективного обезболивания (например, длительных прогулок, подъема по лестнице) и обсуждаются признаки седации с владельцем. Выбранная начальная доза препарата титруется до тех пор, пока не будет достигнута конечная точка - седация или уменьшение боли. Владельцы также должны быть проинформированы о том, что атаксия может возникать при более высоких дозировках, особенно у собак крупных пород и /или собак с уменьшенной мышечной массой. Если происходит атаксия, следует прибегнуть к уменьшению дозы.

Габапентин лучше всего использовать как часть мультимодального протокола, особенно когда боль от умеренной до сильной.
Собаки, кошки : 5-15 мг/кг каждые 6-8-12 часов орально;
Кошки: при стрессовых состояниях дозировка составляет от 50 до 150 мг на кошку, по крайней мере, за 2 часа до наступления запланированного стресса. У очень беспокойных или капризных кошек одну и ту же дозу часто вводят за ночь до возникновения предполагаемого стресса.
Препарат можно растворить в воде, имеет слегка горький вкус, но в холодном виде вкус менее
выражен. Целую капсулу запивают водой

6. Метаболизм
У собак он метаболизируется в печени. У кошек путь клиренса неизвестен, но предполагается, что он в основном почечный. Таким образом, габапентин может подвергаться более быстрому накоплению и, следовательно, более быстрому возникновению побочных эффектов у кошек и собак с почечной недостаточностью и собак с печеночной недостаточностью. Для этих пациентов рекомендуется более низкая начальная доза и более медленная эскалация дозы.

7.Противопоказания
 С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность.

8. Побочные эффекты
 седация при увеличении дозы, атаксия 

9. Взаимодействие с другими препаратами
 У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака
угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза Габапентина или морфина должна быть адекватно снижена. Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.


Источник
1. Тамара Грабб Д.В., доктор философии, доцент DACVAA, Университет по анестезии и анальгезии, Государственный университет ветеринарной медицины, Пуллман, Вашингтон
2. Видаль 2011 года, дата обновления: 2012.02.28