Нестероидные противовоспалительные препараты

На российском рынке Робенакоксиб представлен препаратом Онсиор^тм*,

Робенакоксиб является достаточно молодым препаратом на рынке НПВС в мире, и совсем молодым в России. Это высокоселективный к ЦОГ-2 НПВС. Его эффективность в анальгезии и высокий профиль безопасности обусловлены не только действием преимущественно на ЦОГ-2, но и феноменом тканевой селективности. Это способность действующего вещества накапливаться именно в воспаленной ткани, не зависимо от концентрации в кровеносном русле. При исследовании фармакокинетики данного вещества выяснилось, что 1) скорость накопления действующего вещества в воспаленных тканях очень высокая даже при коротком периоде полувыведения (Т1/2 30 - 60 минут) 2) концентрация действующего вещества в воспаленных тканях остается высокой даже после значимого снижения концентрации в кровеносном русле [6), 8)].

На данный момент есть довольно много исследований эффективности робенакоксиба у собак и кошек. Исходя из данных этих исследований, анальгезирующая активность робенакоксиба не уступает мелоксикаму, но при этом частота возникновения осложнений у кошек, принимающих робенакоксиб, ниже (исследовали частоту развития повреждения почек и желудочно-кишечного тракта) [5)]. У собак, в сравнении с мелоксикамом, также обнаруживали хороший анальгезирующий эффект, но частота осложнений была примерно одинакова [7)]. Для обоих видов оценена безопасность (частота возникновения гипотензии) при внутривенном введении. Робенакоксиб можно применять пациентам с острой воспалительной болью, пациентам с хроническими ортопедическими заболеваниями, циститом, травмой мягких тканей и костей, перед и после ортопедической хирургии и мягкотканой хирургии.

Хирургическая боль/ острая мышечная или ортопедическая боль

Собаки
2 мг/кг п/к	Однократно, затем перорально
1 мг/кг п/о	1 раз в сутки
Кошки
2 мг/кг п/к	Однократно, затем перорально
1 мг/кг п/о	1 раз в день, используя минимальную эффективную дозу

Хроническая боль

Собаки

1 мг/кг п/о

WSAVA Pain Management Council [1)]

Цималджекс

1. Фармакологическая группа
Высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты.
Действующее вещество – цимикоксиб.
Только для собак

2. Формы выпуска и аналоги
Цималджекс таблетки 8мг, 80 мг;

3. Основное действие
механизм действия связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ-2) фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой  кислоты в простагландины , которые участвуют в развитии воспалительного процесса. На ЦОГ-1 влияет существенно меньше, что обусловливает его пониженное воздействие на ЖКТ

4. Показания
Обладает противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. Применяется при острой, хронической, острой-на-хроническую,
(послеоперационной, воспалительной боли).

5. Дозы, путь введения, время введения
Только для собак 2мг на 1 кг 1 раз в сутки;
-при хирургических вмешательствах, однократно, за 2 часа до операции;
-в послеоперационный период курс 3-7 дней;
-при заболеваниях опорно-двигательного аппарата 3-6 месяцев, под контролем врача;
Независимо от режима кормления
Не применять собакам менее 2 кг;

6. Метаболизм
Максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2 ч и сохраняется на протяжении 24 ч; биодоступность в среднем составляет 50-53%, период полувыведения 1-2 ч. Цимикоксиб частично метаболизируется и выводится из организма преимущественно через кишечник, в меньшей степени через мочевыделительную систему.

7. Противопоказания
Гиперчувствительность к цимикоксибу.
Расстройство желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея, анорексия)
Не применять при тяжелой форме почечной недостаточности
Не применять щенкам до 10 недельного возраста, беременным и кормящим сукам.
Не применять собакам менее 2 кг.
Применять с большой осторожностью: при гиповолемии, гипотонии, гипотермии, при коагулопатиях, тромбоцитопении

8. Побочные эффекты
Расстройство желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея), язва желудка/12 перстной кишки, может вызывать прогрессирование почечной недостаточности.

9. Взаимодействие с другими препаратами
Не применять с другими НПВС или СПВС, нефротоксичными препаратами, диуретиками

Мавакоксиб

1. Фармакологическая группа
Высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты.
Действующее вещество –мавакоксиб.
Только для собак

2. Формы выпуска и аналоги
Трококсил таблетки 20мг, 30мг, 75 мг, 95 мг.

3. Основное действие
Действует как селективный ингибитор циклооксигеназы, предотвращая переход арахидоновой кислоты в простагландины, которые участвуют в развитии воспалительного процесса. Преимущественно влияет на ЦОГ-2, в результате блокируется синтез воспалительных простагландинов, вызывающих воспаление, отек и боль. В значительно меньшей степени действует на ЦОГ-1, благодаря этому не оказывает влияния на синтез протективных простагландинов, таким образом, мавакоксиб не препятствует нормальным физиологическим процессам в тканях, особенно в желудке,
кишечнике, почках и тромбоцитах.

4. Показания
Обладает противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. Применяется при острой, хронической, острой-на-хроническую,
(послеоперационной, воспалительной боли)

5. Дозы, путь введения, время введения
Только для собак
Не применять собакам менее 3 кг
2мг на 1кг, повторно препарат применяют через 2 недели после первого приема, далее 1
раз в месяц. Курс трококсила не должен превышать 7 приемов препарата, то есть 6,5 мес.
С едой или после еды.

6. Метаболизм
Быстро всасывается из жкт, достигает терапевтической концентрации через
1 час после введения, максимальная концентрация в крови достигается через 17 часов
после введения. Период полувыведения у собак составляет около 39 дней. Мавакоксиб
более чем на 98% связывается с белками плазмы, в неизменном виде выделяется главным
образом с желчью.

7. Противопоказания
Гиперчувствительность к мавакоксибу.
Расстройство желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея, анорексия)
Не применять при тяжелой форме почечной недостаточности
Не применять щенкам до 12 месяцев; с осторожностью беременным и кормящим сукам
Не применять собакам менее 3 кг
Применять с большой осторожностью: при гиповолемии, гипотонии, гипотермии, при коагулопатиях, тромбоцитопении

8. Побочные эффекты
Расстройство желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея), язва желудка/12 перстной кишки, может вызывать прогрессирование почечной недостаточности.

9. Взаимодействие с другими препаратами 
Не применять с другими НПВС или СПВС, нефротоксичными препаратами, диуретиками

Превикокс

1. Фармакологическая группа
Высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты. Действующее вещество – фирококсиб .
Только для собак

2. Формы выпуска и аналоги
    Превикокс таблетки 57 мг, 227 мг

3. Основное действие
Селективный ингибитор ЦОГ-2, избирательно ограничивает синтез простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, подавляет
экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Действует преимущественно в очаге воспаления и практически не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки ЖКТ

4. Показания
Обладает противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. Применяется при острой, хронической, острой-на-хроническую,
(послеоперационной, воспалительной боли).
Не рекомендовано применять предоперационно

5. Дозы, путь введения, время введения:
Только для собак
Не применять собакам менее 3 кг
5мг на 1 кг 1 раз в сутки
Для контроля острой, острой-на хроническую, послеоперационной боли применяют в течение 3-5 суток. При остеоартрозах – проводилось исследование безопасного применения фирококсиба до 90 дней, под контролем врача.
Давать таблетки с едой или после еды

6. Метаболизм
начинает действовать в течении 15 минут после применения; максимальная концентрация в крови достигается через 1,25 часа, период полувыведения составляет 8 часов. Фирококсиб почти полностью связывается с  белками крови, метаболизируется в печени, выводится с желчью через кишечник.
Заболевания печени пролонгируют метаболизм фирококсиба

7. Противопоказания:
гиперчувствительность к фирококсибу.
Расстройство желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея, анорексия)
Не применять при тяжелой форме почечной и печеночной недостаточностях
Не применять щенкам до 10 недельного возраста, беременным и кормящим сукам.
Не применять собакам менее 3 кг

Применять с большой осторожностью: при гиповолемии, гипотонии, гипотермии, при
коагулопатиях, тромбоцитопении

8. Побочные эффекты
 Расстройство желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея), язва желудка/12 перстной кишки, может вызывать прогрессирование почечной недостаточности.

9. Взаимодействие с другими препаратами
 не применять с другими НПВС или СПВС, нефротоксичными препаратами, диуретиками

Римадил

1. Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Действующее вещество – карпрофен.

2. Формы выпуска
Таблетки 20 мг, 50 мг,100 мг. Раствор 5% 20 мл

3. Аналоги
Рикарфа 20 мг, 50 мг, 100 мг; Норокарп таблетки 20 мг, 50 мг,100 мг; КарпроПет 40мг

4. Основное действие
Карпрофен в цикле арахидоновой кислоты преимущественно ингибирует циклооксигеназу 2-которая вырабатывается в организме в ответ на развитие
воспаления. В результате блокируется синтез воспалительных простагландинов, вызывающих воспаление, отек и боль. Слабее действует на циклооксигеназу 1 поэтому не оказывает влияние на синтез протективных простагландинов. Таким образом, карпрофене препятствует нормальным физиологическим процессам в тканях, особенно в желудке, кишечнике, почках и тромбоцитах.

5. Показания
Обладает противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. Применяется при острой, хронической, острой-на-хроническую,(послеоперационной, воспалительной боли)

6. Дозы, путь введения, время введения:
Собаки: 4-4,4 мг/кг в/в до операции или после разово;
При хронической боли: 1-2,2 мг/кг/сут п/о, п/к, в/в курс до 4-5 дней. Использовать минимально эффективную дозу.
Кошки: 1-2 мг/кг п/к, в/в однократно;
НЕ ИСПОЛЬЗОВАТЬ КОШКАМ П/О
Пероральная форма применяется с едой или после еды

7. Метаболизм
При приеме внутрь быстро всасывается в жкт, достигает пика концентрации в плазме крови через 1-3 часа после введения, при биодоступности более 90%.
Метаболизируется препарат в печени, выделяется с фекалиями, а также с мочой. Заболевания печени пролонгируют метаболизм карпрофена. Период полувыведения у собак около 8 часов

8. Противопоказания
Гиперчувствительность к карпрофену. Расстройство желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея, анорексия) ьНе применять щенкам и котятам до 6 недель, беременным и кормящим сукам.

9. Побочные эффекты
Могут вызывать ингибирование коагуляции вследствие антитромбоксановой активности. Расстройство желудочно-кишечного тракта (рвота,
диарея), язва желудка/12 перстной кишки.

10. Взаимодействие с другими препаратами
Не применять с другими НПВС или нефротоксичными препаратами.
Нельзя применять с препаратами, которые влияют на метаболиты арахидоновой кислоты и лейкотриены.
Описана высокая частота возникновения тяжелых побочных эффектов при совместном применении с кортикостероидами. Не применять вместе с аспирином.
Применять с большой осторожностью, когда проводится лечение: ИАПФ, диуретиками, варфарином, фенобарбиталом, препаратами для химиотерапии.
Применять с большой осторожностью при гиповолемии, гипотонии, гипотермии, при коагулопатиях, тромбоцитопении, животным с воспалительным заболеванием кишечника.

11. Разведение и хранение
Список Б, таблетки хранятся в сухом, темном, недоступном для детей и животных месте.
Раствор хранится в холодильнике, после открытия флакон хранится в течение 28 дней

Источник:
Папич 4 издание
Bsava Small Animal Formulary 6 издание.

Мелоксидил

1. Фармакологическая группа

нестероидные противовоспалительные препараты.

Действующее вещество-мелоксикам.

2. Формы выпуска и аналоги:

Мелоксидил 1,5 мг/мл 10 мл, 32 мл суспензия для кошек и собак; 

Локсиком 0,5 мг/мл 15 мл суспензия для кошек и собак; 

Петкам Табс 0,5 мг таб, 2 мг таб для кошек и собак;

Мелоксивет 0,2% раствор для инъекций 10 мл, 50 мл для кошек и собак;

3. Основное действие

заключается в подавлении выработки циклооксигеназы в цикле иарахидоновой кислоты, преимущественно ингибирует циклоксигеназу 2-, под действием которой происходит синтез воспалительных простагландинов (ПГЕ1 И ПГЕ2), вызывающих воспаление, отек и боль.

4. Показания: 

обладает противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

Применяется при острой, хронической, острой-на-хроническую, (послеоперационной, воспалительной боли).

5. Дозы, путь введения, время введения:

Собаки: 0,2 мг/кг п/о, в/в, п/к –однократно после оперативного вмешательства; 0,2-0,1 мг/кг п/о 1р/24ч при хронической боли, курс до 4-5 дней. Использовать минимально эффективную дозу.

Кошки: 0,3 мг/кг п/к (инъекционная доза), 0,1 мг/кг перорально -однократно после оперативного вмешательства; 0,1-0,05 мг/кг п/о 1р/72 часа 3-5 приемов. Использовать минимально эффективную дозу.

Не рекомендуется повторять инъекционно вторую дозу кошкам.

Пероральный раствор содержит ксилит, который может быть токсичен для собак.

Рекомендованные дозы не должны превышать токсический уровень ксилита, но следует соблюдать настороженность, особенно при добавлении других препаратов, содержащих ксилит! (например, урсофальк в суспензии).

Открытый флакон с суспензией хранится 6 мес. Открытый инъекционный раствор хранится 28 дней. Пероральная форма применяется с едой или после еды

6. Метаболизм

После перорального введения быстро абсорбируется из кишечника собак и в течении 7,5 часов достигает максимальной концентрации в плазме крови, период полувыведения составляет 24 часа. У кошек период полураспада 15-26 часов Мелоксикам метаболизируется в печени и выводится с желчью (75%) в виде метаболита глюкоуроновой кислоты. Заболевания печени пролонгируют метаболизм мелоксикама.

7.Противопоказания

 гиперчувствительность к мелоксикаму. Расстройство желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея, анорексия). Не применять щенкам и котятам до 6 недель, беременным и кормящим сукам.

8. Побочные эффекты

Расстройство желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея), язва желудка/12 перстной кишки, может вызывать прогрессирование почечной недостаточности.

9. Взаимодействие с другими препаратами 

не применять с другими НПВС, глюкокортикоидами, диуретиками, антикоагулянтами, аминогликозидными антибиотиками и другими препаратами, для которых характерна высокая степень связывания с сывороточными белками из-за вероятности усиления токсического действия препарата.

Применять с большой осторожностью при гиповолемии, гипотонии, гипотермии, при коагулопатиях, тромбоцитопении, животным с воспалительным заболеванием кишечника.

Источник

1. Папич 4 издание

2. Bsava Small Animal Formulary 6 издание.